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P4SPR应用案例-3:蛋白质-小分子相互作用的分析

P4SPR应用案例-3:蛋白质-小分子相互作用的分析

介绍

小型治疗药物(500 ~ 1000 Da)是一种有助于调节生物过程的化合物。大多数治疗药物都属于这一类。表征小型治疗药物与其受体的相互作用是具有挑战性的,因为标记物可以干扰相互作用,而无标记技术受到小分子量的挑战。尽管如此,无标记的表征是药物筛选和确定药物选择性的关键。虽然具有潜在的挑战性,但Surface Plasmon Resonance (SPR)可用于实时监测药物-受体的相互作用。

Affinité P4SPR

Affinité的P4SPR具有独特的方法来鉴别小型治疗药物的结合配体,并确定结合亲和力和结合动力学。蛋白质固定的简单性和仪器的易用性使这种方法在培训的几分钟内对任何人(本科生到宇航员,高级化学家到周末科学家)都会有一个直观的了解。

P4SPR.jpg

Affinité的技术已经过验证,可用于筛选小型治疗药物。在该筛选方案中,使用 Affinité的金属-NTA 表面化学,将表达的His标记的CD36细胞外结构域表达并固定在PR芯片上。在阻断表面后,滴定小分子以在临床前试验环境中确定药物-受体的KD。

Cluster of Differentiation 36 / ligands

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CD36的不同小分子配体的剂量-反应曲线。将数据点拟合到Langmuir等温线,以确定受体的小分子配体的KD。

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